Имодиум входит в категорию противодиарейных препаратов. Находит широкое распространение при диарее различного происхождения в качестве симптоматической помощи.
Форма выпуска и состав
Выпускается в 2-х формах:
- Капсулы 2 мг состоят из: активный компонент (лоперамида гидрохлорид); дополнительно содержатся: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат; в составе крышечки и корпуса: индигокармин, титана диоксид, железа оксид черный, желтый и красный, желатин. Описание: твердые желатиновые капсулы 4-го размера, корпус светло-зеленый и коричневая крышечка, внутри – белый порошок.
- Таблетки для рассасывания 2 мг содержат: лоперамида гидрохлорид; желатин, маннитол, аспартам, ароматизатор мятный, натрия гидрокарбонат. Представляют собой лиофилизированные таблетки круглой формы, белого цвета, с мятным вкусом.
Фармакологическое действие
Оказывает противодиарейный эффект. Основное вещество (лоперамид) способно связываться с опиоидными рецепторами кишечника, препятствовать высвобождению АХ (ацетилхолина) и ПГ (простогландинов).
В результате, уменьшается тонус и моторика гладких мышц кишечника, снижается перистальтика, увеличивается длительность прохождения содержимого, а также приходит в тонус анальный сфинктер.
Действие развивается быстро и сохраняется 4-6 ч.
Фармакодинамика
Вещество связывается с опиоидными рецепторами в кишечнике, ингибирует выброс ацетилхолина и простагландинов. Основной оказываемый эффект заключается в замедлении перистальтики и увеличении времени продвижения содержимого в пределах кишечника. Также, увеличивается тонус анального сфинктера, что уменьшает недержание каловых масс и позывы к дефекации.
Фармакокинетика
Подтверждено, что лоперамид представляет собой субстрат Р-гликопротеина. В основном всасывается в кишечнике. Характерен активный пресистемный метаболизм (окислительное N-деметилирование с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2C8). При этом системная биодоступность – около 0,3 %.
Связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) – 95 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформация происходит в печени, конъюгация и выделение с желчью. Плазменная концентрация неизмененного вещества незначительная. Т1/2 примерно 11 ч.
Экскреция происходит с калом.
Показания к применению Имодиума
Состояния, при которых назначение показано:
- При диарее разнообразной этиологии (аллергии, эмоциональные изменения, лекарственное и лучевое воздействие):
- Острая диарея: перорально, запивая водой (капсулы) или рассасывая в ротовой полости (таблетки), сначала – 2 капсулы/2 таблетки (для взрослых) и 1 капсула/1 таблетка (для детей), затем 1 капсула после каждой дефекации при жидком стуле.
- Хроническая диарея: вначале – 2 капсулы или 2 таблетки в день (взрослые) и 1 капсула или 1 таблетка (дети); потом дозирование должно быть таким, чтобы нормальный стул был 1-2 р/сутки, что чаще возможно с помощью поддерживающей дозы от 1 до 6 капсул в день. Максимально в сутки у взрослых при поносе – 8 капсул (16 мг), у детей – в зависимости от веса ребенка (3 капсулы на 20 кг), но не более 8 (16 мг). После нормализации состояния или, если стула нет больше 12 ч., лекарство следует отменить;
- Перебои с режимом питания и ухудшение качества употребляемых продуктов;
- Нарушенный метаболизм и всасывание – симптоматическая терапия;
- Диарея вследствие инфекций (вспомогательное лечение);
- Илеостома у пациентов (регулирование стула).
Противопоказания
Препарат не используют в следующих случаях:
- возраст до 6 лет;
- гиперчувствительность к компонентам;
- состояния с недостатком лактазы, непереносимостью лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией;
- 1-й триместр беременности.
- грудное вскармливание (при гв).
Нельзя использовать как основное лечение при:
- острой дизентерии (наличие крови в кале и подъем температуры);
- язвенный колит (обострение);
- энтероколит, вызванный бактериями, в т.ч. Сальмонеллой, Шигеллой и др.;
- псевдомембранозный колит, обусловленный антибиотикотерапией;
- состояния, при которых нельзя вызывать замедление перистальтики из-за повышенного риска осложнений (кишечная непроходимость, мегаколон, токсический мегаколон);
- Наличие запора или вздутия живота, а также установленная непроходимость кишечника.
С осторожностью – при нарушенном функционировании печени из-за замедленного пресистемного метаболизма; беременность и лактация.
Побочные действия
Нежелательные явления:
- При острой диарее у >1 % пациентов – головная боль, запоры, вздутие, тошнота, рвота; у 1 % пациентов: головокружение, метеоризм, запор, тошнота; у
Оставить комментарий